Procaína: Efeitos farmacológicos e toxicológicos / Procaine: Pharmacological and toxicological effects

Procaine is a local anesthetic used by dentists for decades. Nowadays it is being used to treat depression, increase the libido and act on inflammatory conditions and also to induce weight loss, among other uses. However, there has been criticism of such treatments with this substance, alone or in combination. The lack of a scientific basis makes its use subjective and unfounded and often potentially harmful to the individual. Therefore, the aim of this review is to find scientific evidence of systemic actions of procaine that demonstrate its efficacy for such purposes. From a review of the scientific literature, it was concluded that, except for a possible antidepressant effect, so far there are no data proving the alleged effects of procaine. In view of this, the current use of this substance in the treatment of chronic diseases or as an anti-aging drug would not be justified. Moreover, this review emphasizes the need for pharmacological and toxicological studies on procaine and the need to carry out in vivo and in vitro safety trials on pharmaceutical preparations containing this substance, in order to prove or disqualify the indications for its use.

A procaína é um anestésico local utilizado há décadas por dentistas. Atualmente, tem sido utilizada para tratar a depressão, aumentar a libido e agir em processos inflamatórios e no emagrecimento, entre outras utilidades. Porém, existem críticas acerca do tratamento com essa substância isolada ou associada. A falta de embasamento científico para sua utilização torna seu uso infundado e subjetivo, podendo ser muitas vezes nocivo ao indivíduo. Portanto, este artigo tem como objetivo buscar evidências científicas das ações sistêmicas da procaína que comprovem seus efeitos para tais finalidades. Foi realizado um levantamento na literatura científica e concluiu-se que, exceto por um possível efeito antidepressivo, até o momento não existem dados que comprovem os efeitos alegados para a procaína. Devido a isso, os usos atuais não se justificariam no tratamento de doenças crônicas ou no combate ao envelhecimento. Além disso, esta revisão enfatiza a necessidade da realização de estudos para avaliação farmacológica e toxicológica da procaína, bem como a necessidade de aplicar-se ensaios in vivo e in vitro na avaliação da segurança de preparações farmacêuticas que contenham essa substância, a fim de comprovar as inúmeras indicações de uso.

Evaluación experimental en roedores, de la toxicidad de la procaína en algunos esquemas de utilización como neural terapéutico / Experimental evaluation in rodents of the toxicity of procaine in some schemes of use as therapeutic neural

La procaína es el fármaco para la realización de la terapia neural. Su perfil de seguridad ha sido descrito para su uso como anestésico local, sin embargo, la literatura revisada no aporta información suficiente para su uso como neural terapéutico. El objetivo del presente trabajo es contribuir con el conocimiento sobre las bases teóricas de la Terapia Neural, mediante la evaluación de la toxicidad de la Procaína en roedores, según el esquema de uso como neural terapéutico. Se realizó un estudio de experimentación animal para evaluar la neurotoxicidad de la Procaína en administración repetida por vía intradérmica. El comportamiento animal se observó una hora después de cada aplicación y durante el mes siguiente, mediante una batería de pruebas observacionales para evaluar signos clínicos de neurotoxicidad. En ninguna de las pruebas aplicadas se observaron cambios sugestivos de neurotoxicidad, con lo que se puede concluir que la Procaína es segura al ser administrada en dosis bajas por vía intradérmica, teniendo en cuenta que hacen falta estudios para establecer el perfil completo de la Procaína como neural terapéutico.

Anestesia general con procaína intravenosa en el adulto / General anesthesia with intravenous procaine in adults

La procaína es un aminoéster derivado del ácido paraaminobenzoico y del dietilaminoetanol. La concentración que alcanza en el sistema nervioso central depende de la concentración plasmática de su fracción libre no disociada. La demostración hecha por Burstein de que la procaína administrada por vía intravenosa era capaz de inhibir las arritmias cardíacas producidas por la estimulación mecánica del corazón, dió origen a su empleo como anestésico general. La popularidad que aún conserva el procedimiento en muchos países de nuestro continente y en otras partes del planetas se debe a las siguientes ventajas: es una técnica muy económica, muy adecuada para el paciente ambulatorio, se acompaña de una excelente tolerancia al tubo traqueal; la incidencia de naúseas o vómitos en el postoperatorio es despreciable; se acompaña de gran estabilidad cardíaca; no contamina el ambiente quirúrgico. Entre las desventajas podemos mencionar las siguientes: puede ser riesgosa para el paciente en niños menores de 5 años de edad; requiere una venoclisis independiente y segura; para la inducción deben emplearse forzosamente otros agentes; precipita en presencia del tiopental y de otros fármacos intravenosos; no es aconsejable utilizarla en pacientes que presentan graves trastornos de la conducción auriculoventricular; su utilización como anestésico general i.v. se acompaña de un sangrado en napa de los tejidos seccionados. Cuando se la administra por vía intravenosa durante 5 minutos a una velocidad de 1.5 mg/kg/min, considerada por nosotros como la dosis de inducción o de impregnación, la concentración plasmática pico varía entre los 5 y los 20 µg/ml. Una vez que cesa la administración de procaína, su concentración plasmática declina rápidamente. La vida media para la fase alfa (t ½ alfa) varía entre los 2.27 y los 2.73 minutos. Debido a la velocidad de su hidrólisis, sólo el 10 por ciento de la procaína administrada por vía intravenosa se elimina por orina, sin sufrir modificaciones, y ninguno de sus dos metabolitos principales (el ácido paraaminobenzoico y el dietilaminoetanol) tienen efecto anestésico ni producen manifestaciones tóxicas. La procaína administrada por vía i.v. tiene una potencia analgésica 35 veces menor que la ketamina. Esta débil potencia analgésica hace conveniente su asociación con analgésicos opioides (meperidina, fentanilo o alfentanilo). La dosis de mantenimiento utilizada por nosotros es de 0.5 a 0.8 mg/kg/min...